Антигистаминные препараты детям

Распространённые пищевые аллергены.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные. Золотым стандартом в диагностике пищевой аллергии считается двойная слепая плацебо-контролируемая пищевая провокационная проба — во время этой процедуры пациент съедает предполагаемый аллерген под присмотром врача. На английском название метода часто сокращают до забавного «ди-би-пи-си-эф-си» — DBPCFC. В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE, хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания. Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% — это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

  • акривастин
  • цетиризин
  • азеластин
  • олопатадин
  • лоратадин
  • кетотифен
  • рупатадин
  • мизоластин
  • эбастин
  • биластин
  • бепотастин
  • терфенадин
  • хифенадин
  • левокабастин
  • астемизол

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

  • левоцетиризин (торговые наименования «Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
  • дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
  • фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

  1. отсутствие кардиотоксичности;
  2. отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
  3. отсутствие влияния на ЦНС.

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Дозировка Начинает действовать через Максимальной концентрации в плазме крови достигает Длительность действия Распространённые побочки Кому нельзя Кому можно, но осторожно
левоцетиризин — изомер цетиризина 5 мг 1 час 0,9 часов минимум 24 часа Сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ Пожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
дезлоратадин — метаболит лоратадина 5 мг 2 часа 1—3 часа минимум 24 часа Головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата Людям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
фексофенадин — метаболит терфенадина 120/180 мг 2 часа 2,6 часа 24 часа Головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель Беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата Пожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Вам может быть интересно:

Аллергикам тяжелее с каждым годом. 5 рекомендаций AAFA.

Какие противоаллергические препараты для детей необходимо иметь в аптечке?

Если в вашей семье появился ребенок, домашняя аптечка должна пополниться целым рядом необходимых компонентов, одним из которых являются препараты от аллергии. В экстренных ситуациях конечно можно воспользоваться и некоторыми препаратами для взрослых. Правда предварительно обязательно следует уточнить разрешено ли применение действующего вещества у детей соответствующего возраста и возможность разделение взрослой дозировки на части необходимые вашему малышу.

Если средство от аллергии для детей выбирается заблаговременно, рекомендуется остановить свой выбор на лекарстве из группы антигистаминных препаратах. В этой группе можно подобрать противоаллергический препарат, который можно смело использовать даже у детей до года. Лекарство от аллергии для детей из более активных групп, стоит держать в аптечке, только если присутствует высокая вероятность развития тяжелых аллергических реакций. К тому же антигистаминные препараты могут понадобиться не только при аллергии, но и при повышении температуры инфекционного происхождения. Оптимальным будет выбор лекарственной формы обеспечивающей простоту дозирования для постоянно растущего организма малыша. Независимо от страны или марки производителя нет препаратов полностью лишенных риска побочных явлений.

Однако выраженность этих явлений может быть разной. Например, антигистаминные препараты обладают определенным снотворным эффектом, уменьшающимся в каждом последующем поколение данных веществ. Учитывая параметры эффективности, наличия побочных реакций, скорости и длительности действия, следует индивидуально подбирать наиболее подходящие препараты против аллергии для детей. В выборе может помочь педиатр, наблюдающий вашего ребенка и личный опыт. Напоследок хочется также отметить необходимость регулярного контроля за содержимым домашней аптечки с целью своевременной замены лекарств способных выручить вас в нужную минуту.

В весенне-летний период отмечается пик аллергических заболеваний, поэтому актуальным становится вопрос о выборе антигистаминных препаратов. Многообразие лекарственных средств данной группы затрудняет правильный выбор. За разъяснением мы обратились к ведущему специалисту.

О.И. Ласица — главный детский аллерголог МЗ Украины, профессор, зав. кафедрой педиатрии № 1 КМАПО им. П.Л. Шупика

— Среди множества противоаллергических средств лишь немногие зарекомендовали себя одинаково эффективными и безопасными, что проверено временем и подтверждено клинической практикой.

В педиатрии при выборе метода лечения мы в первую очередь руководствуемся принципом безопасности. И эта точка зрения совпадает с общепринятой в мире, что отражено в международных соглашениях по лечению аллергических заболеваний (аллергического ринита, бронхиальной астмы) у детей. Однако зачастую врачи и фармацевты не задумываются о безопасности лечения каждого конкретного пациента, в том числе ребенка.

У педиатров не столь широкие возможности выбора противоаллергических средств, как у аллергологов, занимающихся лечением взрослых. При назначении противоаллергического препарата, как и любого другого лекарственного средства, необходимо учитывать наличие противопоказаний, сопутствующих заболеваний, возраст пациента, проводимое одновременно лечение другими препаратами и многое другое.

Общеизвестно, что традиционные антигистаминные препараты (I поколения) обладают побочными эффектами, что ограничивает их использование. Прием детьми антигистаминных препаратов с седативным эффектом, особенно в течение длительного времени, отрицательно сказывается на умственном и психическом развитии ребенка, нарушает процесс обучения и запоминания. Это следует учитывать, назначая противоаллергическую терапию. Сегодня практически нет таких детей, у которых отмечалось бы только одно заболевание, особенно если речь идет об аллергии. Как правило, отмечается полиорганная патология: заболевания пищеварительного тракта, респираторной, нервной, мочеполовой системы и др., что существенно ограничивает возможность применения классических антигистаминных препаратов.

Применение у детей большинства новых антигистаминных препаратов (акривастин, эбастин, фексофенадин) ограничено возрастом (назначают только детям старше 12 лет), поэтому для лечения основной массы наших пациентов они также не могут быть использованы.

Поскольку некоторые препараты II поколения (терфенадин и астемизол), а также некоторые их метаболиты могут оказывать кардиотоксическое действие, при назначении этих лекарственных средств в высоких дозах необходимо учитывать многие факторы и соблюдать ряд предосторожностей (контроль ЭКГ во время лечения).

Другой критерий выбора противоаллергического препарата — его эффективность. Большинство антигистаминных препаратов, как правило, воздействуют лишь на одно звено аллергии — блокируют Н1-рецепторы и не позволяют проявиться биологическим эффектам гистамина. Но аллергия — это сложный процесс, в котором участвует множество компонентов. Следовательно, чем на большее количество патогенетических механизмов мы можем повлиять, тем выше эффективность лечения. Поэтому с появлением препаратов, воздействующих на различные звенья аллергии, значительно расширяются возможности терапии.

Одним из немногих препаратов, позволяющих решать проблему аллергии комплексно, является Кларитин (лоратадин). Во всем мире он зарекомендовал себя как наиболее эффективное и безопасное противоаллергическое средство. По данным компании IMS, с 1994 г. Кларитин является наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом . Дело в том, что наряду с Н1-блокирующим эффектом Кларитин обладает рядом дополнительных противоаллергических свойств , которые очень важны в клинической практике, поскольку, во-первых, расширяют терапевтические возможности препарата при лечении различной аллергической патологии, во-вторых, позволяют избежать назначения большого количества других лекарственных средств (Кларитин оказывает противоотечное и сосудосуживающее действие на слизистую оболочку носа, предотвращает спазм бронхов, обладает мембраностабилизирующим эффектом и др.). Хорошо зарекомендовал себя Кларитин и в комплексном лечении сочетанной аллергической патологии, например бронхиальной астмы и аллергического ринита, атопического дерматита и бронхиальной астмы и др. . Его использование позволяет быстро достичь ремиссии и проводить профилактику обострений хронических аллергических заболеваний, особенно у детей.

В педиатрии существенную роль при выборе антигистаминного препарата играет тот факт, что большинство противоаллергических средств не рекомендуется применять более 7–10 дней, так как при более длительном приеме их эффективность снижается , а риск развития побочных эффектов повышается. Стоимость курса лечения кларитином сопоставима с таковой при лечении традиционными антигистаминными средствами (хлоропирамином, клемастином, кетотифеном) при том, что побочные эффекты при его применении наблюдаются крайне редко.

Поскольку у большинства наших пациентов наблюдается хроническая патология, требующая длительного лечения и профилактики противоаллергическими препаратами, то, учитывая вышесказанное, мы выбираем Кларитин, являющийся высокоэффективным и безопасным противоаллергическим препаратом, который можно назначать детям с 1 года как коротким курсом — при острых аллергических заболеваниях, так и длительно — от 3 до 12 мес при хронических и рецидивирующих аллергических заболеваниях, таких, как атопический дерматит, аллергический ринит, атопическая бронхиальная астма, крапивница и др. . Кларитин принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет Кларитин назначают в дозе 2,5 мг (2,5 мл сиропа или 1/4 таблетки), от 2 до 12 лет — по 5 мг (5 мл сиропа или 1/2 таблетки), с 12 лет и взрослым — 10 мг (10 мл сиропа или 1 таблетка).

Кларитин практически не имеет противопоказаний к применению (за исключением повышенной чувствительности к препарату), редко вызывает развитие побочных эффектов, совместим с другими лекарственными средствами, не потенцирует действия алкоголя. Препарат можно назначать детям, взрослым, пациентам пожилого возраста.

В настоящее время появились новые антигистаминные препараты, являющиеся метаболитами препаратов II поколения, которые, возможно, окажутся более эффективными, но для того чтобы зарекомендовать себя безопасными и подтвердить эту репутацию, потребуются время и опыт их клинического применения. Кларитин же имеет длительный опыт успешного клинического применения более чем в 100 странах мира.

Назначая Кларитин детям, мы всегда уверены в успехе и безопасности лечения.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *