Папаверин для чего?

Папаверин – это опиумный алкалоид, применяемый из-за своего спазмолитического и гипотензивного действия.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде:

  • растворов для инъекций 2 % по 2 мл № 5, № 10, №50, №100;
  • суппозиториев по 20 мг №10 (5х2);
  • таблеток по 10 мг №10 в блистере в картонной упаковке.

Состав раствора. Действующее вещество: 1 мл препарата содержит папаверина гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,05 мг, L-метионин (метионин) – 0,1 мг, вода для инъекций – до 1 мл. Основные физико-химические свойства: прозрачная, слегка желтоватая жидкость.

Состав таблеток. Действующее вещество: 1 таблетка содержит папаверина гидрохлорида 10 мг. Вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с двумя перпендикулярными рисками, которые делят таблетку на четыре равные части.

Состав суппозиториев. Действующее вещество: папаверина гидрохлорид — 20 мг. Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол (марки H 15, W 35), Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) — до получения суппозитория массой 1,25 г. Основные физико-химические свойства: суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория.

Фармакологические свойства

Ключевое действующее вещество данного лекарства – гидрохлорид, представляющий собой алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин можно отнести к спазмолитическим миотропным средствам. Этот препарат снижает мышечный тонус, чем влияет на деятельность гладкой мускулатуры: сосуды расширяются, поступление кислорода в ткани улучшается и спазмы купируются.

Папаверин способствует накоплению цАМФ, может снижать содержание кальция в клетке. При этом не оказывает выраженного действия на ЦНС. Данное фармакологическое средство часто применяется для лечения функциональных расстройств со стороны ЖКТ.

Показания

Папаверин применяется, когда необходимо снять спазм и устранить болевые ощущения, которые он вызвал. Так, данное фармакологическое средство применяется для снятия спазмов:

  • мочевыводящих путей, почечных колик;
  • органов брюшной полости (в т. ч. пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчекаменной болезни);
  • периферических сосудов (эндартериит);
  • сосудов головного мозга.

Это лекарство обладает свойством приводить к нарушениям сократительной способности гладких мышц, вызывая их расслабление при судорожных состояниях.

Действие Папаверина на ЦНС имеет слабо выраженный характер, поэтому для проявления седативного эффекта понадобится прием высоких доз.

Противопоказания

Не стоит применять Папаверин при наличии:

  • индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата;
  • глаукомы;
  • атриовентрикулярной блокады;
  • угнетения дыхания;
  • тахикардии;
  • пониженного артериального давления.

Также не стоит его использовать при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Передозировка

В случае передозировки Папаверином может наблюдаться:

  • нарушение зрения;
  • тошнота;
  • слабость;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • запор.

Важно знать, что при употреблении очень высоких доз возможно токсическое воздействие на организм, которое чревато полной либо частичной атриовентрикулярной блокадой.

При этом назначается симптоматическая терапия, определенного антидота нет.

Побочные эффекты

Что касается возможных побочных реакций при лечении Папаверином, то были зафиксированы: аритмия, тахикардия, аллергическая реакция, снижение АД, сонливость, диарея, головная боль, угнетение дыхания, тошнота, нарушение зрения.

Виды головной боли

Международное общество головной боли предлагает выделять следующие типы головной боли (ГБ):

  1. Первичные ГБ, когда не удается выявить органическую причину боли — на них приходится 95–98 % случаев ГБ
  2. Вторичные ГБ, связанные с органическими поражениями головного мозга или других органов
  3. Краниальные (черепные) невралгии, центральные и первичные лицевые боли, а также другие головные боли

Наиболее часто в практике можно столкнуться со следующими типами головной боли:

  1. Мигрень
  2. Головная боль напряжения (ГБН)
  3. Пучковая головная боль (ПГБ)
  4. Абузусная головная боль (головная боль при избыточном употреблении лекарств, АГБ)

Мигрень — это эпизодическая форма первичной ГБ, которая проявляется интенсивными приступообразными, чаще односторонними, головными болями, в сочетании с различными неврологическими, вегетативными, желудочно-кишечными проявлениями. Боль при мигрени выраженная, пульсирующего и давящего характера, обычно распространяется на половину головы. Перед приступом могут быть предвестники в виде слабости, сложностей в концентрации внимания, повышенной чувствительности к звуку, свету и запахам. Во время самого приступа к этим проявлениям может присоединяться тошнота, рвота, головокружение, обмороки, усиленное сердцебиение, удушье и другие вегетативные симптомы. Встречаются и проявления, относимые к ауре мигрени, — пациенты видят вспышки, мушки, мерцающие или светящиеся объекты, отмечают одностороннее выпадение поля зрения, одностороннюю слабость в конечностях, преходящие речевые расстройства.

Головная боль напряжения из группы первичных ГБ проявляется как двусторонняя головная боль сжимающего или давящего характера легкой или умеренной интенсивности, длящаяся от нескольких минут до нескольких суток. Боль распространяется по голове в виде «обруча», редко сопровождается тошнотой, свето- или звукобоязнью. Часто головная боль сопровождается болевыми ощущениями в области затылка, шеи и плеч.

Пучковая (кластерная) головная боль представляет собой форму первичной ГБ с приступами очень интенсивной, строго односторонней боли в височной области, вокруг глаза или смешанной локализации. Длительность приступов от 15 минут до 3 часов, приступы повторяются раз в 2 дня или чаще и сгруппированы во времени сериями («кластерами» или «пучками»). При этом на стороне боли проявляются такие симптомы, как слезотечение, покраснение глаза, заложенность носа и ринорея, потливость лба и лица, опущение века, сужение зрачка. Боль очень выраженная, порой невыносимая настолько, что возникает двигательное беспокойство, агрессия, описаны попытки суицида.

Лекарственно-индуцированная, или абузусная, ГБ из группы вторичных ГБ носит двусторонний давящий характер, имеет незначительную или умеренную интенсивность. Важный критерий: она длится более 15 дней в месяц у пациента, который принимает лекарственные препараты более 3 месяцев (не менее двух недель каждый месяц). Потенциально опасными в отношении головной боли от избыточного потребления лекарств являются такие препараты как анальгетики, НПВС и их комбинации, триптаны, производные эрготамина, опиоиды — те средства, которые используются для лечения других типов ГБ. Прием средств, эффективных уже против абузусной головной боли дает неполное облегчение и вынуждает продолжать их прием.

Исключили — рекомендуем

Если клиент просит что‑то, что помогает от обычной головной боли или мигрени слабой или средней тяжести, то можно подходить к подбору препарата из OTC-группы ненаркотических анальгетиков (метамизол натрия и парацетамол) и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен).

Выбирая, что можно дать клиенту от головной боли, важно спросить, есть ли у него аллергические реакции на лекарства, заболевания ЖКТ, печени, сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма, а у женщины не забыть уточнить про беременность и лактацию. Пожилому человеку полезно предложить измерить артериальное давление, чтобы исключить гипертонический криз.

В целом существует ряд рекомендаций по подбору оптимального препарата быстрого действия от головной боли. Необходимо учитывать возможные противопоказания и риски, ориентируясь на таблицу 1. Например, для снижения риска развития язвенных поражений ЖКТ НПВС следует принимать после еды, а при уже имеющихся патологиях ЖКТ выбирать препараты, более селективно подавляющие циклооксигеназу-2, например, ибупрофен. Женщинам при беременности и при грудном вскармливании также необходим тщательный подбор средства от головной боли: наиболее безопасным препаратом для беременных может считаться парацетамол, во время лактации при ГВ также может быть использован ибупрофен.

Таблица 1.
Безрецептурные монопрепараты для терапии ГБ
OTC- НПВС и ненаркотические анальгетики, применяемые при головной боли

Химическая группа Препараты Противопоказания Применение лекарства при беременности и в период грудного вскармливания
Производные салициловой кислоты Ацетилсалициловая кислота Противопоказано при наличии язвенных поражений ЖКТ из‑за риска их прогрессирования и развития кровотечений. Нельзя использовать ацетилсалициловую кислоту у детей до 15–18 лет с вирусными инфекциями (например, ОРВИ, грипп, ветряная оспа) из‑за риска развития синдрома Рейе (острая печеночная недостаточность, энцефалопатия, острая жировая дистрофия печени). Может спровоцировать бронхоспазм у пациентов с гиперчувствительностью к салицилатам и другим НПВС Не рекомендован прием препарата для беременных и кормящих, однако случайный однократный прием не требует прекращения грудного вскармливания
Производные пиразолона Метамизол натрия У пациентов с бронхиальной астмой и поллинозом возможно развитие реакций гиперчувствительности Противопоказан при беременности и при кормлении грудью
Производные анилина Парацетамол Не рекомендован при заболеваниях печени. Редко может способствовать развитию бронхоспазма при наличии непереносимости салицилатов и других НПВС Допустимо использование во время беременности по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода при условии строгого следования режиму приема. Проникает в грудное молоко в небольших количествах, поэтому можно принимать от головной боли при кормлении
Производные пропионовой кислоты Ибупрофен Не рекомендован совместный прием с препаратами ацетилсалициловой кислоты. В период лечения следует избегать приема алкоголя. Возможно развитие реакций гиперчувствительности, в том числе бронхоспазма Противопоказано при беременности в 3 триместре, в 1 и 2 триместре применяется с осторожностью. Может применяться от головной боли кормящими

Если клиент говорит, что ему не помогают обычные средства от головной боли, то можно предложить комбинированные препараты, которые могут обладать большей эффективностью. Например, кофеин повышает биодоступность НПВС, а спазмолитики снимают спазм гладкой мускулатуры, оказывая собственное обезболивающее действие. Однако риск развития побочных эффектов также может повышаться, кроме того, некоторые комбинации являются препаратами, отпускаемыми по рецепту. В таблице приведен список только безрецептурных сочетаний лекарств от головной боли. Строго говоря, у сочетаний нет преимущественных показаний для пациентов. Фармацевт может ориентироваться только на противопоказания и прошлый опыт пациента, а если требуется что‑то более индивидуальное — это дело врача.

Таблица 2.
Комбинированные безрецептурные препараты для купирования ГБ

Действующее вещество Эффект Пример сочетания
Кофеин Имеет кардиотонический, психостимулирующий эффекты, снимает спазм кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Повышает эффект аспирина, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Способен повышать артериальное давление, не рекомендован при глаукоме Кофеин + ацетилсалициловая кислота + парацетамол
Бендазол Снимают спазм гладкой мускулатуры и уменьшают связанный с ним болевой синдром, усиливают действие ненаркотических анальгетиков. Противопоказаны при беременности и в период грудного вскармливания Бендазол + папаверин + метамизол натрия + фенобарбитал
Папаверин
Дицикловерин
Дицикловерин + парацетамол
Фенобарбитал Имеет противосудорожную и седативную активность, слабый обезболивающий эффект. Противопоказан при беременности, особенно в I триместре и в период грудного вскармливания. Препараты, содержащие фенобарбитал в количестве более 20 мг, подлежат рецептурному отпуску Фенобарбитал + бендазол + папаверин + метамизол натрия
Дифенгидрамин Обладает седативным действием, снимает вызванный гистамином спазм гладкой мускулатуры Дифенгидрамин + парацетамол
Триацетонамин-4-толуолсульфонат Имеет противотревожное действие, снижает двигательное возбуждение, усиливает и пролонгирует обезболивающий эффект метамизола натрия Триацетонамин-4-толуолсульфонат + метамизол натрия
Ненаркотические анальгетики других групп Комбинирование препаратов из разных групп приводит к усилению терапевтического эффекта Ибупрофен + парацетамол

Прочие препараты, применяемые от сильной головной боли (триптаны, эрготамины, антиконвульсанты и антидепрессанты), требуют наличия рецепта. Также по рецепту отпускаются такие лекарства как комбинированные анальгетики, содержащие кодеин.

Источники

  1. Steiner TJ, Paemeleire K, Jensen R, Valade D, Savi L, Lainez MJ, Diener HC, Martelletti P, Couturier EG; European Headache Federation; Lifting The Burden: The Global Campaign to Reduce the Burden of Headache Worldwide; World Health Organization. European principles of management of common headache disorders in primary care. J Headache Pain, 2007. Suppl 1: S3–47.
  2. Headache Classification Committee of the International Headache Society (IHS) The International Classification of Headache Disorders, 3rd edition. Cephalalgia, 2018, V. 38, N. 1, P. 1–211
  3. Осипова В. В., Табеева Г. Р. Первичные головные боли. Практическое руководство. — М., 2007.
  4. Косивцева О. В. Лечение мигренозного приступа: по рецепту или без. Лечащий врач, #06/15.
  5. Регистр лекарственных средств России
  6. Государственный реестр лекарственных средств

Способ применения и дозы

С повышенной осторожностью Папаверин следует применять пациентам, перенесшим ЧМТ, а также тем, кто страдает от хронической почечной недостаточности, нарушений функций надпочечников, гиперплазии предстательной железы. Бдительность стоит проявить и в ситуациях, когда человек пребывает в шоковых состояниях.

На время приема Папаверина важно исключить употребление алкоголя и курение. В последнем случае снижается расслабляющий эффект на сосуды.

Пациентам с сахарным диабетом следует обратить внимание, что в состав таблеток входит сахар-рафинад.

Раствор для инъекций. Папаверин водят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Подкожно и внутримышечно взрослым и детям старше 14 лет рекомендуется вводить по 0,5-2 мл 2% раствора. Надо отметить, что внутривенное введение считается наиболее эффективным, но должно осуществляться очень медленно – 3-5 мл/мин. Причем, предварительно нужно растворить 1 мл 2% препарата в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Пожилым пациентам в начале терапии показано использовать 0,5 мл 2% раствора Папаверина (доза не должна быть более 10 мг). Максимальные дозировки для взрослых пациентов при подкожном и внутримышечном введении следующие: однократная доза составляет 5 мл 2% раствора (т. е. 100 мг), суточная – 15 мл 2% раствора (т. е. 300 мг). При внутривенном введении: однократная доза составляет 20 мг (1 мл 2% раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2% раствора).

Детям в возрасте 1-14 лет Папаверин вводят 2-3 раза в сутки. Однократная доза – 0,7-1 мг/кг массы тела ребенка.

Таблетки. Таблетки обычно назначают детям для внутреннего приема, выпивать их следует 3-4 раза в день. Дозировки такие:

  • от полугода до года – по 2,5-5 мг за 1 прием. Максимальная суточная доза – 10 мг препарата.
  • 1-2 года – по 2,5-5 мг. Не стоит использовать более 20 мг препарата в сутки.
  • 3-4 года – по 5-10 мг. Максимальная суточная доза составляет 30 мг препарата.
  • 5-6 лет – однократная доза 10 мг. Нельзя применять в сутки более

40 мг препарата.

  • 7-9 лет – 15 мг. Максимальная суточная доза составляет 60 мг препарата.
  • 10-14 лет – по 15-20 мг. Максимальная допустимая дозировка в сутки – 80 мг препарата.

Если Папаверин назначен ребенку до 3 лет, то таблетку предварительно следует тщательно измельчить и затем смешать с 1 ч. л. охлажденной кипяченой воды.

Суппозитории ректальные. Препарат нужно вводить глубоко в задний проход непосредственно после очистительной клизмы либо акта дефекации. Взрослым и детям старше 14 лет обычно назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза в день.

Если же дети старше двух лет, то достаточно одного суппозитория в сутки. Малышам в возрасте 3-4 лет назначается 1 суппозиторий 1-2 раза в сутки, а 5-6 лет – 1 суппозиторий дважды в сутки. Когда детям 7-9 лет нужно использовать 1 суппозиторий, то он применяется 2-3 раза в сутки, 10-14 лет – 1 суппозиторий трижды в сутки.

Дети

Препарат в форме раствора разрешается использовать для купирования спазмов у детей в возрасте от 1-го года.

В таблетированной форме – детям от полугода, но только в измельченном виде.

Папаверин в виде суппозиториев разрешается применять в возрасте от 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В процессе лечения Папаверином нужно прекратить грудное вскармливание. Препарат не рекомендован для приема во время беременности, поскольку нет данных по безопасности и эффективности его применения в этот период.

Способность влиять на скорость реакции

Папаверин оказывает угнетающее действие со стороны ЦНС, поэтому лучше избегать управления автотранспортом либо иными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Папаверин заметно снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы.

Важно учитывать, что Анальгин, Димедрол и Диклофенак усиливают действие папаверина гидрохлорида. Использование вместе с антигипертензивными препаратами потенцирует действие гипотензивного эффекта лекарственного средства.

При приеме с резерпином, трициклическими антидепрессантами либо новокаинамидом возрастает гипотензивный эффект Папаверина. Также он потенцирует действие алкоголя.

Фармацевтически Папаверин совместим с Дибазолом.

Условия и срок хранения

Хранить Папаверин можно 2 года при температуре не выше +25°С.

Цена

Папаверин в форме раствора можно купить от 34 до 69 грн, в форме таблеток препарат обойдется в 21-25 грн, а в форме суппозиторий – 68-80 грн.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *