Атаракс для детей отзывы

Тревожность – это склонность человека к переживанию состояния тревоги. Чаще всего тревожность человека связана с ожиданием социальных последствий его успеха или неудачи. Тревога и тревожность тесно связаны со стрессом. С одной стороны, эмоции тревожного ряда являются симптомами стресса. С другой стороны, исходный уровень тревожности определяет индивидуальную чувствительность к стрессу. Как и стресс в целом, состояние тревоги не может быть названо однозначно плохим или хорошим.
Иногда тревога является естественной, адекватной, полезной. Каждый человек чувствует тревогу, беспокойство или напряжение в определенных ситуациях, особенно, если он должен сделать что–то необычное или подготовиться к этому. Например, выступление перед аудиторией с речью или сдача экзамена. Человек может испытывать беспокойство, идя по неосвещенной улице ночью или когда он заблудился в чужом городе. Этот вид тревоги нормален и даже полезен, так как побуждает подготовить выступление, изучить материал перед экзаменом, задуматься о том, действительно ли нужно выходить на улицу ночью в полном одиночестве.
В других случаях тревога является неестественной, патологической, неадекватной, вредной. Она становится хронической, постоянной и начинает появляться не только в стрессовых ситуациях, но и без видимых на то причин. Тогда тревога не только не помогает человеку, но, наоборот, начинает мешать ему в его повседневной деятельности.
Грань между «нормальным» ответом на стресс и патологическим тревожным расстройством часто весьма размыта, и человеку трудно понять, когда ему необходимо обратиться за профессиональной помощью. Эти субсиндромально выраженные тревожные нарушения наиболее сложны для диагностики, часто остаются нелечеными, при этом оказывая крайне негативное влияние на качество жизни пациента и окружающих его лиц. Считается, что следует рассматривать возможности лечения, когда беспокойство по поводу обыденных событий не поддается контролю пациента. Также поводом назначения терапии могут быть следующие расстройства: нервозность, суетливость, нарушения концентрации внимания, раздражительность, нарушение сна, симптомы вегетативной дисфункции.
В повседневной врачебной практике для лечения тревожных расстройств используются различные лекарственные средства растительного происхождения, транквилизаторы, барбитураты, антидепрессанты, некоторые антипсихотики.
Одними из самых мощных и быстро купирующих нарушения сна и тревогу являются препараты бензодиазепинового ряда. Из недостатков лечения бензодиазепинами следует назвать: синдром отмены (быстрое во­зобнов­ление или преходящее усиление симптоматики после отмены препарата), риск привыкания и формирования лекарственной зависимости, нарушение познавательных функций (внимания, концентрации, памяти), нарушение координации. Поэтому препараты бензодиазепиновой группы не рекомендуют принимать более 2 недель.
Гидроксизин (Атаракс) не относится ни к группе бензодиазепинов, ни к семейству фенотиазинов. Небен­зо­диа­зе­пиновый анксиолитик Атаракс (гидроксизин) – производное дифенилметана (Diphenylmetane), антагонист рецепторов гистамина H1.
Гидроксизин – один из самых старых психотропных препаратов, был внедрен в клиническую практику еще в 1955 г. Атаракс обладает выраженным противотревожным, антигистаминным, противозудным и противорвотным действием. За счет снижения на центральном уровне концентрации гистамина он обладает свойством уменьшать тревогу, снижать агрессивность и вызывать стойкий анксиолитический эффект . Препарат действует уже через 15–30 мин после приема внутрь (Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата) и сохраняет это действие на протяжении 6–8 ч. Его главные достоинства – отсутствие феномена «рикошета», привыкания (зависимости), симптомов отмены и положительное влияние на когнитивную функцию.
Гидроксизин успешно применялся в самых разных областях медицины: как средство контроля табакокурения ; в детской стоматологии ; по прямому назначению – для лечения тревожного невроза (еще в эпоху существования такой нозологической формы) и при «мягкой» депрессии ; при нарушениях поведения и обучения у детей . Благодаря антигистаминным свойствам гидроксизин применялся в аллергологии, для лечения зуда , при пигментной крапивнице (мастоцитозе) у детей ; в онкологии ; у ожоговых больных , в наркологии и при многих других состояниях.
В последнее время наблюдается интерес исследователей к применению гидроксизина у больных генерализованным тревожным расстройством (ГТР). Рас­про­страненность этой патологии и связанное с ней бремя социальных последствий в современной научной литературе выглядят весьма значительными. По данным одного обзора со ссылкой на многочисленные зарубежные работы, «ГТР входит в первую десятку заболеваний с наибольшей временной нетрудоспособностью и по этому показателю стоит на одном уровне с ИБС, диабетом, болезнями суставов, язвенной болезнью, а из психических расстройств – с депрессией или даже опережает ее».
В двойном слепом плацебо–контролируемом РКИ по лечению ГТР была показана анксиолитическая активность Атаракса в дозе 50 мг (в 3 приема по 12,5 мг утром и днем плюс 25 мг вечером), которая проявлялась в статистически значимом, быстром и значительном уменьшении симптомов тревоги уже в конце 1–й недели лечения, которое сохранялось в течение еще 1 нед после прекращения лечения (n=110; длительность курса 4 нед; оценка по шкале Гамильтона–А). При этом не наблюдалось феномена «рикошета» или возврата тревоги.
В другом двойном слепом многоцентровом РКИ , в котором наряду с плацебо–контролем использован еще и бензодиазепиновый препарат бромазепам, было показано, что применяемый на протяжении 3 мес гидроксизин статистически значимо отличен от плацебо и столь же эффективен, как и препарат сравнения. При этом на фоне бензодиазепина вдвое чаще, чем при применении гидроксизина, наблюдали побочную выраженную сонливость (n=334; доза гидроксизина 50 мг/сут в 3 приема; бромазепама – 6 мг/сут в 3 приема; улучшение по шкале Гамильтона–А >50%; p<0,03 в конце 6–й недели и p<0,001 – по прошествии 12 нед; число ответивших на лечение больных: 40% на 6–й и 60% на 12–й неделях соответственно).
Еще одно исследование показало эффективность Атаракса (50 мг в 3 приема), сравнимую с таковой при назначении контрольного буспирона (20 мг в 3 приема), со статистически значимым отличием Атаракса от плацебо на 28–й день лечения (p<0,015). Феномен «рикошета» при резкой отмене обоих препаратов отсутствовал (n=244; возраст 18–65 лет).
Кроме того, одним из достоинств гидроксизина является то, что в отличие от бензодиазепинов он не угнетает когнитивные способности (тройное перекрестное двойное слепое РКИ; сравнение однократной дозы 50 мг гидроксизина с однократным приемом 2 мг лоразепама и плацебо; n=9; здоровые добровольцы; 3–дневный интервал перед перекрестом; оценка когнитивных функций по прошествии 2–5 ч после приема препаратов сравнения).
В некоторых исследованиях показано положительное влияние гидроксизина на когнитивную функцию (сравнение с лоразепамом; двойное слепое многоцентровое РКИ; n=30; ГТР, Атаракс 100 мг в 3 приема, лоразепам 4 мг в 3 приема; оценка по шкале Бека на 28–й день лечения). В отличие от лоразепама при одинаковой с ним анксиолитической активности гидроксизин восстанавливал когнитивную функцию до нормальных пределов.
Аналогичные результаты получены еще в одном, менее доказательном исследовании – открытом РКИ (А.Е. Бобров и соавт. Журн. неврол. и психиат. им. С.С. Корсакова. 1988; 2. ГТР; n=50; амбулаторные больные; курс лечения 4 нед, плюс 2 нед последующего наблюдения).
Учитывая особенности препарата (быстрое начало действия, хорошую переносимость), отсутствие зависимости и угнетения центральной нервной системы делают его альтернативным препаратом бензодиазепинам у детей и подростков. В исследовании, проведенном в ЦВЛ «Детская психиатрия» , Атаракс назначался при различных формах психических заболеваний у детей и подростков с проявлениями тревоги, раздражительности и нарушениями сна по инсомническому типу и была проведена оценка его эффективности. В исследование были включены 50 больных в возрасте от 5 до 18 лет с различными формами психических заболеваний, находившихся на амбулаторном наблюдении и лечении в ЦВЛ «Детская психиатрия». По окончании 4–й недели терапии произошло снижение проявлений тревоги и различных страхов, отмечавшихся ранее: засыпать в темноте, оставаться дома в отсутствие родителей, страхи животных, шума бытовых приборов; в одном случае пятилетний мальчик мог оставаться дома с няней без родителей (ранее у него отмечалась выраженная аффективная реакция). Кроме того, у всех пациентов улучшился сон уже на второй неделе терапии, редуцировалась плаксивость, капризность, раздражительность. Одновременно с редукцией тревоги улучшилось настроение у 7 пациентов со смешанной тревожной и депрессивной реакцией, обусловленной расстройством адаптации и со смешанным тревожным и депрессивным расстройством, что связывалось не с прямым антидепрессивным действием Атаракса, а с коморбидной зависимостью тревоги и депрессии: редуцировалась тревога – ушла депрессия.
В сравнительном исследовании этифоксина и Атаракса (гидроксизина) сравниваемые анксиолитики продемонстрировали высокую эффективность при широком спектре психопатологических проявлений расстройств адаптации и генерализованного тревожного расстройства. Результаты терапии этифоксином и Атараксом показали сопоставимость клинического эффекта сравниваемых препаратов, подтверждавшуюся рядом формализованных показателей. Доли респондеров оказались сопоставимыми: 73,3 и 53,3% – в оценке по HARS; 66,7 и 53,3% – в оценке по CGI–S для групп, получавших этифоксин и Атаракс. Основным клиническим эффектом действия препаратов в обеих группах явилось уменьшение выраженности проявлений психической тревоги: наиболее быстро редуцировались симптомы внутреннего напряжения (этифоксин – на 2–й, Атаракс – на 3–й неделе), реактивной (эмоциональной) лабильности (один из подпунктов «депрессивного настроения»). В целом в обеих группах наблюдалась сходная динамика когнитивной тревоги.
Подводя итог, можно еще раз повторить, что гидроксизин (Атаракс) показал свои очевидные преимущества перед бензодиазепиновыми анксиолитиками при лечении тревожных расстройств. Будучи столь же терапевтически эффективным, как и бензодиазепиновые анксиолитики, он не дает явлений «рикошета», не угнетает когнитивную функцию и не вызывает патологической зависимости.
Литература:
1. Psychotropics 2000/2001 Lundbeck.
2. Krebs MO. Le trouble anxieux: cliniqu et implicacion neurobiologiques. La Revfue des Entretiens de Bichat 2001; 2 (5).
3. Turle G. An investigation into the therapeutic action of hydroxyzine/Atarax in the treatment of nervous disorders and the control of tobacco–habit. Brit J Psychiat 1958; 104: 82 р. 33.
4. Lang L. An evaluation of the efficacy of hydroxyzine (atarax–vistaril) in controlling the behavior of child patients. J–Dent–Child 1965; 32, 4: 253–8)
5. R.Middlefell, K.Edwards Hydroxyzine/Atarax in the relief of tension associated with anxiety neurosis and mild depressive states. Brit J Psychiat 1959; 105: 792–4.
6. Segal L, Tansley A. A clinical trial with Hydroxyzine (Atarax) on a group of maladjusted educationally subnormal children. J Mental–Science; Br J Psychiat from 1963; 1957; 103: 677–81.
7. Rhoades R, Leifer K, Cohan R, Wittig H. Suppression of histamine–induced pruritus by three antihistaminic drugs. J Allergy Clin Immunol,1975 Mar.; 55, 3: 180–5.
8. Kettelhut B, Berkebile C, Bradley D, Metcalfe D. A double–blind, placebo–controlled, crossover trial of ketotifen versus hydroxyzine in the treatment of pediatric mastocytosis. J Allergy Clin Immunol 1989 May; 83, 5: 866–70)
9. Broder L, Lean N, Hilsenbeck S. A randomized blinded clinical trial comparing delta–9–tetrahydrocannabinol (THC) and hydroxizine (HZ) as antiemetics (AE) for cancer chemotherapy (CT). PROC–AM–ASSOC–CANCER–RES; 1982; 23: 514.
10. Vitale M, Fields–Blache C, Luterman. A Severe itching in the patient with burns. J burn care & rehabilitat 1991; 12, 4: 330–3.
11. Kaim S, Klett C, B.Rothfeld. Treatment of the acute alcohol withdrawal state: a comparison of four drugs. Agressologie: revue internationale de physio–biologie et de pharmacologie appliquees aux effets de l’agression, 1968; 9, 2: 305–8.
12. Chignon G. Le trouble Anxiete Generalise: du probleme diagnostique au defi therapeutique. Nervure J psychiat 1988; 11 (suppl.): 1–16.
13. Wittchen H–U, Jakobi F. Size and burden of mental disorders in Europe – a critical review and appraisal of 27 studies. Eur Neuropsychopharmacol 2005; 15: 357–76; подробности см. в февральском номере нашего журнала).
14. Goodwin R, Gorman J. Psychopharmakologic Treatment of generalized anxiety disorder and risk of major Depression. Am J Psychiat 2002; 159: 1935–7.
15. Goodwin RD, Jack M. Gorman. Лечение генерализованного тревожного расстройства психотропными препаратами и риск возникновения большого депрессивного расстройства
16. Martin P. Coprescription, Antidepresseurs et anxiolytiques: consequences pratiques de la meilleure connaissance desmecanismes d’action putatifs des anxiolytiques. Actuel Psychiat 2001; 19 (1/2): 2–7.
17. Ferreri M, Hantouche T, M.Billardon. Interet de l’hydroxizyne dans des trouble d’anxiete generalisee: etude controlee en double aveugle versus placebo. L’encephale 1994; 20: 785–91.
18. Llorka P. и др. Efficasy and safety of hydroxisyne in the treatment of generalized anxiety disorder: a 3–month double–blind study. J Clin Psychiatry 2002; 63: 1020–7.
19. Lader Scotto J. A multicenter double–blind comparison of hydroxizine, buspirone and placebo in patient with generalized anxiety disorder. Psychopharmacology 1998; 139: 402–6.
20. De Brabander A, Deberdt W. Effect of hydroxizyne on attentijn and memory. Human Psychopharmacology 1990; 357–62.
21. Samuelian J, Billardon M, Guillou N. Retentissment sur les functions cognitives de deux traitments anxiolitiques chez des patients souffrant d’anxiete generalisee. L’encephale 1995; 21: 147
22. Андрющенко А.В., Бескова д.А., Романов Д.В. Психофармакотерапия генерализованной тревоги (опыт применения Стрезама и Атаракса) Психические расстройства в общей медицине №1; стр. 33–36
23. Резаков А.А. Опыт применения гидроксизина (атаракса) в детской и подростковой практике. «ФАРМиндекс–Практик» выпуск 10 ; 2006, стр.37–39

Особые указания

При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования.

Так как гидроксизин может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, больных следует предупреждать об этом при необходимости управления автомобилем и механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Атаракс®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Атаракс®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Атаракс® — инструкция по медицинскому применению — РУ № П N011405/01 от 2008-07-21
Атаракс® — инструкция по медицинскому применению — РУ № П N011405/01 от 2020-03-16

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.2 Синдром алкогольной зависимости Алкоголизм
Алкогольная зависимость
Дипсомания
Зависимость от алкоголя
Запойное пьянство
Запойное состояние
Злоупотребление алкоголя
Идеаторное нарушение при алкоголизме
Квартальный запой
Навязчивое влечение к алкоголю
Невротические симптомы при алкоголизме
Патологическое влечение к алкоголю
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
Снижение влечения к алкоголю
Хронический алкоголизм
F10.3 Абстинентное состояние Абстинентный алкогольный синдром
Абстинентный синдром
Абстинентный синдром при алкоголизме
Абстиненция
Абстиненция алкогольная
Алкогольная абстиненция
Алкогольное абстинентное состояние
Алкогольный абстинентный синдром
Постабстинентное расстройство
Постабстинентное состояние
Похмельный синдром
Синдром абстиненции
Синдром алкогольной абстиненции
Синдром отмены алкоголя
Состояние абстиненции
F10.4 Абстинентное состояние с делирием Алкогольный делирий
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
F41 Другие тревожные расстройства Купирование тревоги
Непсихотические тревожные расстройства
Состояние тревоги
Тревога
Тревожно-мнительные состояния
Хроническая тревога
Чувство тревоги
F48 Другие невротические расстройства Невроз
Неврологические заболевания
Невротические расстройства
Невротическое состояние
Психоневроз
Тревожно-невротические состояния
Хронические невротические расстройства
Эмоциональные реактивные расстройства
L29 Зуд Дерматит зудящий
Дерматоз с упорным зудом
Другие зудящие дерматозы
Зуд волосистой части головы
Зуд кожи
Зуд при частичной непроходимости желчных путей
Зудящая экзема
Зудящие дерматозы
Зудящий аллергический дерматоз
Зудящий дерматит
Зудящий дерматоз
Кожный зуд
Кожный зуд при дерматозе
Мучительный зуд
Ограниченный зудящий дерматит
Сильный зуд
Эндогенный кожный зуд
R45.1 Беспокойство и возбуждение Ажитация
Беспокойство
Взрывчатая возбудимость
Внутреннее возбуждение
Возбудимость
Возбуждение
Возбуждение острое
Возбуждение психомоторное
Гипервозбудимость
Двигательное возбуждение
Купирование психомоторного возбуждения
Нервное возбуждение
Неусидчивость
Ночное беспокойство
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острое психическое возбуждение
Пароксизм возбуждения
Перевозбуждение
Повышенная возбудимость
Повышенная нервная возбудимость
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
Повышенное возбуждение
Психическое возбуждение
Психомоторная ажитация
Психомоторная ажитированность
Психомоторное возбуждение
Психомоторное возбуждение при психозах
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Психомоторный пароксизм
Психомоторный припадок
Симптомы возбуждения
Симптомы психомоторного возбуждения
Состояние ажитации
Состояние беспокойства
Состояние возбуждения
Состояние повышенного беспокойства
Состояние психомоторного возбуждения
Состояния беспокойства
Состояния возбуждения
Состояния волнения при соматических заболеваниях
Сотояние возбуждения
Чувство беспокойства
Эмоциональное возбуждение
R45.4 Раздражительность и озлобление Вспышки гнева
Гнев
Дисфория
Невроз с повышенной раздражительностью
Озлобление
Повышенная раздражительность
Повышенная раздражительность нервной системы
Раздражительность
Раздражительность при неврозах
Раздражительность при психопатических нарушениях
Симптомы раздражительности
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

Фармакодинамика

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и Н1-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15–30 мин после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax после перорального приема — 2 ч; Т1/2 у взрослых — 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

После приема однократной дозы 25 мг концентрация у взрослых составляет 30 мг/мл, после приема 50 мг гидроксизина — 70 мг/мл. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%. Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме. Коэффициент распределения — 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в бóльшей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%), является выраженным H1-блокатором. Общий Cl гидроксизина — 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.

У детей общий Cl в 4 раза короче, чем у взрослых, Т1/2 — 11 ч у детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.

У пожилых больных Т1/2 — 29 ч, коэффициент распределения — 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.

Показания препарата Атаракс®

взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения;

в качестве седативного средства при премедикации;

симптоматическая терапия зуда.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;

порфирия;

беременность;

период родов;

период грудного вскармливания.

наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. в состав таблеток входит лактоза).

С осторожностью: миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. затруднением мочеиспускания, запорами; повышение внутриглазного давления; деменция; склонность к судорожным припадкам; больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию; больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (доза должна снижаться); больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы); пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Побочные действия

Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.

Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.

Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Взаимодействие

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — блокаторов холинэстеразы. Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, антагонистов Н2-рецепторов не изменяется под действием гидроксизина. Является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с препаратами — ингибиторами печеночных ферментов.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес до 6 лет — от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и старше — от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией.

Взрослым: для симптоматического лечения тревоги — 25–100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная доза — 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).

В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Для премедикации в хирургической практике — 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции.

Для симптоматического лечения зуда — начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день).

У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза — не более 300 мг.

Атаракс с алкоголем

Препарат оказывает на организм человека расслабляющее воздействие, проявления которого очень схожи с действием алкоголя. Поэтому при совместном применении этих средств может возникнуть ряд неприятных побочных эффектов, вплоть до потери сознания и комы. Лекарство возможно использовать только в качестве восстановительного средства при похмелье и только при назначении врача.

Показания к применению Атаракса

Таблетки и раствор для внутримышечных инъекций Атаракс назначается:

  • при депрессии — психическом расстройстве, выражающемся понижением настроения, утратой способности получать удовольствие от любых жизненных ситуаций;
  • бессоннице — асомния или инсомния, выражающиеся в расстройстве сна (недостаточной продолжительности, прерывистости и т.д.);
  • неврозе — невротическом расстройстве, возникающем на фоне различных психологических, психофизических травм;
  • климаксе — периоде в биологической жизни женского организма, характеризующемся угасанием половой функции, происходящем в определенном возрасте;
  • остеохондрозе — дегенеративном изменении, происходящем в межпозвоночных дисках, позвонковом теле, суставах и связках, в результате чего утрачивается их способность нормально функционировать;
  • похмелье — постинтоксикационном состоянии организма, происходящем вследствие злоупотребления спиртосодержащими напитками, сопровождающемся дискомфортным психологическими и физиологическими эффектами;
  • эпилепсии — хроническом заболевании неврологического типа, проявляющемся в судорожных сокращениях мышц.

Для снятия зуда и других отрицательных кожных проявлений достаточно 25 мг таблетированного препарата в сутки. Предельно допустимая дозировка составляет 100 мг в 24 часа. В виде раствора для устранения перечисленных симптомов Атаракс назначается в количестве от 1 до 2,5 мг на килограмм массы тела пациента.

Панические атаки — необъяснимые, мучительные для больного приступы тяжелого тревожного состояния, сопровождающиеся беспричинными проявлениями страха в сочетании с другими вегетативными симптомами. Стандартная дозировка — 50 мг (2 таблетки) или 25-100 мг в сутки в виде инъекций. При тревожном расстройстве — синдроме, характеризующемся общей устойчивой тревожностью, связанной с определенными объектами или ситуациями, показана аналогичная стандартная дозировка. В особо серьезных случаях максимальная суточная доза раствора может быть увеличена до 300 мг.

В любом из перечисленных случаев препарат назначается лечащим врачом, способным адекватно оценить показания и противопоказания к использованию, правильно рассчитать дозу и при необходимости скорректировать ее в дальнейшем.

Категорически противопоказан Атаракс при порфирии и наличии аллергических реакций на основные составляющие средства. Кроме того, противопоказаниями к применению считаются:

  • сбои сердечного ритма, в том числе аритмия и предрасположенность организма к ней;
  • нарушение работы мочевыводящей системы — затрудненное мочеиспускание;
  • миастения, характеризующаяся быстрой утомляемостью;
  • повышение внутриглазного давления;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • затрудненная дефекация;
  • слабоумие приобретенного типа.

Одним из основных противопоказаний считается период беременности и грудного вскармливания.

При курсовом приеме Атаракса может возникнуть ряд побочных эффектов:

  • со стороны сердца и сосудов: гипотензия и учащенное сердцебиение;
  • органов зрения: снижение четкости и аккомодации зрения;
  • ЖКТ: сухость в рту, тошнота, рвота, запор;
  • иммунной системы: анафилактический шок (редко);
  • мочевыделительной системы: задержка мочи;
  • органов дыхания: удушье, спазмы бронхов;
  • неврологии: сонливость, мигрени, нарушение сна, судороги;
  • кожных покровов: зуд, покраснения, сыпь, отечность.

К другим побочным эффектам можно отнести общую слабость организма, повышение температуры тела, ощущение сильной, непроходящей усталости.

Передозировка

При избыточном приеме Атаракса возможно проявление следующих эффектов:

  • снижение холинергической активности;
  • угнетение или повышенная активность ЦНС;
  • появление непроизвольных мышечных сокращений;
  • тошнота, рвотный рефлекс;
  • раскоординация движений и появление галлюцинаций;
  • сбои в сердечном ритме;
  • понижение артериального давления;
  • непроизвольное дрожание конечностей;
  • судороги.

При приеме высокой дозы препарата показано промыть желудок, вызвать рвоту, использовать симптоматическое лечение. Пациент должен находиться под наблюдением врача до тех пор, пока не исчезнут негативные проявления.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Атаракс выпускается в 2 лекарственных формах — в виде инъекционного раствора и таблеток:

  1. Раствор, предназначенный для внутримышечного введения, — прозрачная жидкость в ампулах, изготовленных из бесцветного стекла, по 2 мл в каждой. Ампулы вложены в пластиковую ячейковую упаковку по 6 штук на поддоне. В картонной коробке находится 1 поддон. В составе 2 мл (1 ампулы) Атаракса содержится активное вещество — гидроксизина гидрохлорид и вспомогательные компоненты — натрия гидроксид, инъекционная вода.
  2. Таблетки Атаракс белого цвета, покрыты кишечнорастворимой оболочкой, имеют продолговатую форму, с обеих сторон риску. В картонной коробке находится блистер из фольгированного поливинилхлорида с 25 таблетками. В состав таблетированного препарата входит активное вещество — гидроксизина гидрохлорид и вспомогательные компоненты — лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кремния диоксид коллоидный. Оболочка состоит из титана диоксида, гипромеллозы и макрогола.

В брендированную картонную пачку любой из форм препарата вложена инструкция по применению средства с подробной информацией о показаниях, противопоказаниях, дозировке, составе, побочных эффектах и т.д.

АТАРАКС сироп 200 мл.
ATARAX syrup 200 ml.

1. Търговско име на лекарствения продукт

2. Количествен и качествен състав

1 ml ATARAX сироп съдържа 2 mg hydroxyzine dihydrochloride.

За помощните вещества виж точка 6.1.

3. Лекарствена форма

Сироп: бистър, безцветен разтвор

4. Клинични данни:

4.1. Показания ATARAX е показан за :

— Симптоматично лечение на тревожност при възрастни;

— Симптоматично лечение на пруритус;

— Премедикация в хирургията.

4.2. Дозировка и начин на употреба

Възрасти:

— За симптоматично лечение на тревожност:

50 mg дневно разделени на три приема, съответно от 12,5 -12,5 -25 mg, което в ml е равно на 6,25 ml — 6,25 ml -12,5 ml при no-тежки случай може да се приложат до 300 mg дневно т.е 150 ml

— За симптоматично лечение на пруритус:

Започва се с начална доза от 25 mg т.е 12,5 ml преди сън и ако е необходимо може да се продължи с дози до 25 mg т.е 12,5 ml 3 до 4 пъти дневно.

— За премедикация преди хирургични интервенции:

50 до 200 mg т.е 25 до 100 ml дневно, приложени наведнъж или разделени на 2 приема: при еднократно приложение 1 час преди операцията, като може да се назначат и под формата на еднократен прием вечерта преди анестезията.

Максималната единична доза при възрастни не трябва да надвишава 200 mg (или 100 ml от сиропа), докато дневната доза не трябва да е по-висока от 300 mg (или 150 ml от сиропа).

Деца (от 12 месечна възраст):

— За симптоматично лечение на пруритус:

— За премедикация преди хирургични интервенции:

Единична доза от 1 mg/kg т.е в ml 0,5 ml/kg 1 час преди хирургичната интервенция или 1 mg/kg вечерта, преди анестезията.

Определяне на дозата:

Дозата трябва да бъде определена индивидуално в рамките на препоръчания дозов режим и в зависимост от отговора на пациента към лечението.

При пациенти в напреднала възраст се започва лечение с половината от препоръчваната доза, поради удълженото действие на продукта.
При пациенти с чернодробна дисфункция се препоръчва намаляване на дозата с 33%.
Дозата трябва да бъде намалена и при пациенти с умерено да тежко увреждане на бъбречната функция, поради пониженото отделяне на метаболита цетиризин.

4.3. Противопоказания

— Известна свръхчувствителност към някоя от съставките на ATARAX, към цетиризин, към други пиперазинови производни, към аминофилин или етилендиамин.

— Пациенти, страдащи от порфирия.

— Бременност и кърмене (виж т. 4.6).

— Интра-артерилното или подкожно приложение на ATARAX инжекционен разтвор е противопоказно.

4.4.Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба

ATARAX трябва да се прилага с внимание при пациенти с повишен потенциален риск от конвулсии.

Малките деца са по-склонни към поява на нежелани лекарствени реакции, свързани с централната нервна система (виж т. 4.8). При деца конвулсии се наблюдават по-често в сравнение с възрастните.
Поради потенциалния си антихолинергичен ефект, ATARAX трябва да се прилага внимателно при пациенти с глаукома, обструкция на пикочния мехур, понижен стомашно-чревен мотилитет, миастения гравис или деменция.

Необходимо е коригиране на дозата, в случай на едновременно приложение на ATARAX с други средства, подтискащи централната нервна система или лекарства, притежаващи антихолинергични свойства (виж т. 4.5).

Трябва да се избягва едновременната употребата на алкохол и ATARAX (виж т. 4.5). Необходимо е повишено внимание при пациенти с известна склонност към сърдечна аритмия или такива, лекувани едновременно с аритмогенни средства. При пациенти в напреднала възраст, се препоръчва започване на лечението с половината от обикновено приетата доза, поради удълженото действие на продукта. Дозата на ATARAX трябва да бъде намалена и при пациенти с нарушена чернодробна функция или такива с умерено до тежко бъбречно увреждане (виж т. 4.2).

Лечението с ATARAX трябва да бъде прекъснато 5 дни преди тестуването за алергия или метахолинова бронхиална проба, с цел избягване въздействието върху резултатите.

4.5. Лекарствени и други взаимодействия

Потенциращият ефект на ATARAX трябва да се има предвид, при едновременното му приложение с подтискащи ЦНС средства или такива с антихолинерхични свойста, като дозата трябва да се определи индивидуално. Алкохолът също потенцира ефектите на ATARAX.

ATARAX антагонизира действието на бетахистина и антихолинестеразните средства. Лечението с ATARAX трябва да бъде прекъснато 5 дни преди тестуването за алергия или метахолинова бронхиална проба, с цел избягване въздействието върху резултатите.

Трябва да се избягва и едновременното прилагане на ATARAX с МАО инхибитори.
ATARAX противодейства на пресорния ефект на адреналина.
Хидроксизин антагонизира антиконвулсивното действие на фенитоина, при плъхове.

Циметидин 600 mg, два пъти дневно намалява серумните концентрации на хидроксизин с 36% и повишава пиковите концентрации на метаболита цетиризин с 20 %.

ATARAX е инхибитор на цитохром Р 450 2D6 (Ki: 3.9 уМ ; 1.7jig/ml) и във високи дози може да доведе до лекарствени взаимодействия със субстратите на CYP2D6. При 100 цМ ATARAX няма инхибиращ ефект върху изоформите 1А1 и 1А6 на UDP-glucuronyl transferase в чернодробните микрозоми на човека. Той инхибира цитохром Р450 2С9/С10, 2С19 и ЗА4 изоформите при концентрации (IC50 : 19 до 140 цМ ; 7до 52 jig/ml) над пиковите плазмени концентрации. Метаболитът цетиризин няма инхибиращ ефект върху чернодробните човешки цитохром Р 450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) и изоформите на UDP-glucuronyl transferase. Ето защо, ATARAX не нарушава метаболизма на лекарствата, субстрати на тези ензими.

Тъй като хидроксизин се метаболизира в черния дроб, нарастването на кръвните концентрации на хидроксизин може да се проследи чрез едновременното му приложение с други лекарства, за които е известно, че са потенциални инхибитори на чернодробните ензими.

4.6. Бременност и кърмене

Изследванията при животни показват репродуктивна токсичност.

Хидроксизин преминава плацентата и води до концентрации у плода, по-високи от тези в майката.
До момента няма съответни епидемиологични данни от прилагането на ATARAX по време на бременност. При новородени, чиито майки са приемали ATARAX през последните етапи на бременността и/или по време на раждането, са наблюдавани следните нежелани реакции ( веднага или няколко часа след раждането): хипотония, смущения в движението, включително екстрапирамидни нарушения, клонични гърчове, подтискане на ЦНС, неонатални хипоксични състояния или ретенция на урината.
Ето защо, ATARAX» не трябва да се прилага по време на бременност.
ATARAX е противопоказан в случай на кърмене. Ако е необходимо лечение с ATARAX, то кърменето трябва да бъде спряно.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

ATARAX може да наруши реактивната способност и концентрацията. Пациентите трябва да бъдат предупредени за тази възможност и да бъдат посъветвани да не шофират или работят с машини докато приемат лекарството.

Едновременното прилагане на ATARAX с алкохол или други седативни средства, трябва да се избягва, поради засилване на тези ефекти.

4.8.Нежелани лекарствени реакции

Нежеланите лекарствени реакции са свързани главно с подтискането на ЦНС или нейното парадоксално стимулиране, антихолинергичната активност или с реакциите на свръхчувствителност.

Според класификацията на MedDRA са наблюдавани следните нежелани лекарствени реакции:

Сърдечни нарушения:

Тахикардия NOS

Зрителни нарушения:

Смущения в акомудацията, замъглено виждане

Стомашно-чревни нарушения:

Запек, сухота в устата, гадене, повръщане NOS

Общи нарушения:

Умора, неразположение, пирексия NOS

Нарушения на имунната система:

Анафилактичен шок, свръхчувствителност NOS

Функционални изследвания:

Промени във чернодробните функционални тестове

Нарушения на нервната система:

Гърчове, замаяност, дискинезия, главоболие, безсъние, седация, сънливост, тремор

Психични нарушения:

Ажитираност, объркване, дизориентация, халюцинации NOS

Бъбречни нарушения:

Ретенция на урината

Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения:

Бронхоспазъм

Нарушения в областта на кожата и подкожната тъкан:

Ангионевротичен оток, дерматит, пруритус, еритематозен и макулопапулозен обрив, повишено изпотяване, уртикария.

Съдови нарушения:

Хипотензия

4.9. Предозиране

Симптомите, наблюдавани след значително предозиране са свързани главно с прекомерния антихолинергичен ефект, подтискането или парадоксалното стимулиране на ЦНС. Те включват гадене, повръщане, тахикардия, пирексия, сънливост, нарушени зенични рефлекси, тремор, обърканост и халюцинации. Те могат да бъдат последвани от нарушения в съзнанието, подтискане на дишането, конвулсии, хипотония или сърдечна аритмия. Може да последва кома и кардио-респираторен колапс.
Необходим е строг контрол върху дихателните пътища, дишането и циркулаторния статус, продължителен ЕКГ запис, както и осигуряване на необходимия кислород. Необходимо е проследяване и на сърдечната функция и кръвното налягане за период 24 часа след преминаване на симптомите на предозиране. Пациентите с променено психично състояние трябва да бъдат изследвани за евентуално едновременно приемане и на други лекарства или алкохол и при необходимост да получат кислород, налоксон, глюкоза и тиамин.

При необходимост от вазопресия се прилага норепинефрин или метараминол, като не трябва да се използва епинефрин.

Сироп от ipecac (южноамериканско растение, от което се прави разхлабително средство) не трябва да се прилага при симптоматични пациенти или при такива, при които биха могли да настъпят бързо объркване, кома или конвулсии, поради възможност това да доведе до аспирационни пневмонити.
При клинично значимо предозиране се прави стомашна промивка с предшестваща ендотрахеална интубация. Може да се приложи и активен въглен, но данните за неговата ефективност в този случай са оскъдни.

Поставя се под съмнение и ползата от провеждането на хемодиализа или хемоперфузия.

Няма специфичен антидот.

Литературните данни показват, че при наличие на тежки, живото-застрашаващи, трудно повлияващи се от други лекарства антихолинергични ефекти, прилагането на физиостигмин може да бъде от полза.
Физиостигмин не трябва да се прилага само с цел поддържане на пациента буден. При едновременното приемане на циклични антидепресанти, използването на физиостигмин може да ускори появата на гърчове и трудно повлияващ се сърдечен арест. Физиостигмин трябва да се избягва и при пациенти с нарушена сърдечна проводимост.

5. Фармакологични данни:

5.1.Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група:

ATARAX е психолептично и анксиолитично средство (атарактик) АТС код: N05B B01.
Лекарственото вещество хидроксизин дихидрохлорид е производно на дифенилметана и се различава в химично отношение от фенотиазините, резерпина, мепробамата или бензодиазепините.

Механизъм на действие

Hydroxyzine dihydrochloride не е кортикален депресант, а действието му се проявява чрез подтискане активността на съответните основни (ключови) субкортикални области на централната нервна система.

Фармакодинамични ефекти

Антихистаминовия ефект и бронходилататорната активност са демонстрирани експериментално и са клинично потвърдени. Антиеметичния ефект е установен, както с апоморфиновия, така и с верилоидният тест. Фармакологичните, и клинични проучвания показват, че в терапевтични дози хидроксизин не повишава стомашната секреция или киселинност, като в повечето случаи проявява слаба антисекреторна активност. При възрастни здрави доброволци и деца и наблюдавано намаляване на кръга и зачервяването след интрадермално инжектиране на хистамин или антигени. Хидроксизин е демонстрирал своята ефективност и при облекчаване на пруритус при различни форми на уртикария, екзема и дерматити.

При нарушена чернодробна функция, антихистаминовия ефект може да бъде удължен до 96 часа след прилагане на единична доза.

ЕЕГ записите при здрави доброволци показват неговия аксиолитично-седативен профил. Аксиолитичният ефект е бил потвърден при пациенти чрез прилагане на различни класически психометрични тестове. Полисомнографските записи при тревожни и инсомнични пациенти доказват увеличаване на общото време на съня, намаляване на общото време на нощната будност и намаляване на сънната латентност както след единични, така и след повтарящи се дневни дози от 50 mg. Намаляване на мускулното напрежение е наблюдавано при тревожни пациенти при дневна доза от 3 х 50 mg. Не са наблюдавани смущения в паметта. Не са наблюдавани и симптоми на привикване след 4-седмично лечение при тревожни пациенти.

Начало на действие

Антихистаминовия ефект настъпва приблизително 1 час след прилагане на пероралните форми. Седативният ефект при сиропа настъпва след 5-10 минути, а при таблетките съответно 30-45 минути.
Хидроксизин има също спазмолитично и симпатолитично действие. Той притежава нисък афинитет към мускариновите рецептори и проявява слаба аналгетична активност.

5.2.Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Хидроксизин се абсорбира бързо през стомашно-чревния тракт. Пиково плазмено ниво (Сmax) се достига около 2 часа след перорално приложение. След единични перорални дози от 25 mg и 50 mg при възрастни, пиковите концентрации са съответно 30 ng/ml и 70 ng/ml. Скоростта и степента на абсорбция на хидроксизин са сходни при таблетките или сиропа. След многократно приложение, веднъж дневно, концентрациите му нарастват с 30%. Бионаличността на хидроксизин при перорално приложение е около 80% по отношение на тази, наблюдавана при интрамускулно (IM) приложение. След IM прилагане на единична доза от 50 mg, пиковите плазмени концентрации обикновено са 65 ng/ml.

Разпределение

Хидроксизин се разпределя в целия организъм, но по-високи концентрации се наблюдават в тъканите, в сравнение с плазмата. Обема на разпределение при възрастни е от 7 до 16 l/kg. След перорално приложение хидроксизин преминава в кожата, като концентрациите му там са по-високи от плазмените, както след единично, така и след многократно приложение. Хидроксизин преминава кръвно-мозъчната и плацентарна бариера, което води до по-високи концентрации у плода, в сравнение с тези при майката.

Метаболизъм

Хидроксизин се метаболизира активно. Основните метаболитни пътища водят до образуването на карбоксилен метаболит, цетиризин (45% от пероралната доза). Този метаболит притежава значителни периферни Hi-антагонистични свойства. Идентифицирани са и редица други метаболити, включително О-деалкилиран метаболит с плазмено време на полу-елиминиране 59 часа.

Елиминиране

Времето на полу-елиминиране при възрастни е около 14 часа (от 7 до 20 часа). Общия клирънс, определен при проучванията е 13 ml/min/kg. Само 0.8% от приетата доза се отделя чрез урината в непроменен вид. Основният метаболит цетиризин се отделя главно в непроменен вид с урината ( 25 и 16% съответно от пероралната и IM доза хидроксизин).

Специални групи:

Пациенти е напреднала възраст

Изследвана е фармакокинетиката на хидроксизин при 9 здрави индивида в напреднала възраст (69.5 ± 3.7 години), след перорално прилагане на единична доза от 0.7 mg/kg. Времето на полу-елиминиране е било удължено до 29 часа, а определения обем на разпределение е нараснал до 22.5 l/kg. Препоръчва се намаляване на дневната доза на хидроксизин при пациенти в напреднала възраст (виж т. 4.2).

Деца

Фармакокинетиката на хидроксизин е оценена при 12 деца (6.1 ± 4.6 години и 22.0 ± 12.0 кг), след перорално прилагане на единична доза от 0.7 mg/kg. Плазмения клирънс е приблизително 2.5 пъти от този на възрастните. Времето на полу-елиминиране е no-кратко от това при възрастните. То е около 4 часа за групата на едногодишните пациенти и 11 часа за групата на пациентите на 14 годишна възраст. Необходимо е коригиране на дозата при деца (виж т. 4.2).

Чернодробно увреждане

При пациенти с чернодробна дисфункция, вторична или първична билиарна цироза, общия клирънс е приблизително 60% от този, наблюдаван при пациенти без такова нарушение. Времето на полу-елиминиране е увеличено до 37 часа, а серумните концентрации на карбоксилния метаболит, цетиризин са по-високи от тези при млади пациенти с нормална чернодробна функция. Дневната доза или честотата на прилагане трябва да бъдат редуцирани при пациенти с увредена чернодробна функция (виж т. 4.2).

Бъбречно увреждане

Фармакинетиката на хидроксизин е изследвана при 8 пациента с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс: 24 ± 7 mil/min). Степента на разпределение (AUC) на хидроксизин не се променя, докато тази на карбоксилния метаболит; цетиризин е увеличена. Този метаболит не се отделя ефективно чрез хемодиализа. С оглед избягване на значително кумулиране на метаболита цетиризин, след многократно прилагане на хидроксизин, дневната доза на хидроксизин при пациенти с нарушена бъбречна функция, трябва да бъде намалена.

5.3.Предклинични данни за безопасност

Проучванията върху острата, подостра и хронична токсичност не са показали обезпокоителни резултати при гризачи, кучета и маймуни. LD50 при плъхове и мишки са съответно 690 и 550 mg/kg р.о. и 81 и 56 mg/kg i.v.

Единични перорални дози от 100 mg/kg индуцират признаци на депресия, атаксия, конвулсии и тремор при кучета. При маймуни, при перорални дози над 50 mg/kg е наблюдавано повръщане, докато интравенозни дози от 15 mg/kg предизвикват конвулсии. Интра-артериални инжекции водят до значими тъканни лезии при зайци.

Подострата токсичност е била изследвана при кучета при доза от 50 mg/kg и води до гадене, треперене и конвулсии. Плъхове са преживели 30 дни при перорално приложение на хидроксизин 200 mg/kg/дневно.

Хроничната токсичност е била проучена при плъхове, при перорални дози до 50 mg/kg без симптоми на хистопатологични аномалии. Дози от 10 mg/kg са намалили концентрацията и жизнеспособността на сперматоцитите. При кучета, перорални дози до 20 mg/kg дневно в продължение на 6 месеца не са били свързани с някакви симптоми или някакви биологични или хистопатологични аномалии.
Тератогенността е била оценена при бременни гризачи: малформации на плода и аборт са наблюдавани при дози над 50 mg/kg хидроксизин, поради акумулиране на метаболита норхлорциклизин. Тератогенните дози тук са по-високи от тези, използвани при хората с терапевтична цел. Не е наблюдавана мутагенна активност при теста на Амес. Цитотоксичният потенциал е оценен като слаб. Не е наблюдаван канцерогенен ефект.

6. Фармацевтични данни

6.1 Списък на помощните вещества и техните количества

Сироп:

Ethanol 5,00 mg

Sucrose 3750,00 mg

Sodium benzoate 1,50 mg

Levomenthol 0,25 mg

Hazelnut flavour 2,50 mg

Purified water q.s. ad 5 ml

6.2. Физико-химични несъвместимости

He са известни

6.3. Срок на годност

В оригинална опаковка:

ATARAX сироп 200 ml: 3 години.

6.4. Специални условия за съхранение

В оригинална опаковка:

ATARAX сироп 2mg/ml — 200 ml:

Да се съхранява под 25°С, във външната опаковка.

Лекарствения продукт трябва да се съхранява във външната картонена опаковка, поради фоточувствителността на hydroxyzine dihydrochloride.

6.5 Данни за опаковката

Сиропа — кафява стъклена бутилка (тип III- Ph. Eur.) с пластмасова капачка на винт, защитена от деца, мерителна чашка.

6.6. Препоръки при употреба

Няма специални препоръки при употреба.

7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба

Производитель

Лекарство Атаракс производится в Бельгии компанией Laboratoires Thissen, S.a. Российское представительство — «ЮСБ Фарма С.А.».

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *